VASG Alfaxalone

	Veterinary Anesthesia & Analgesia Support Group
	Practical Information for the Compassionate Veterinary Practitioner

HOME

Alfaxalone (Alfaxan®)

Hans Nieuwendijk

Nederland

March 2011

Alfaxalone yeni bir ilaç değildir. 1970 lerde "alfadolone" ile karışım olarak sunulmuştu .İnsan hekimliğindeki ticari ismi Althesin ve veteriner hekimliğinde ise Saffan idi. Her iki üründe ciddi yan etkilerinden dolayı geri çekilmişlerdi.Bu yan etkiler ( histamin salınımı ve anafilaktik reaksiyonlar) büyük ihtimal ile bir castor ağı derivesi olan ve sulandırıcı olarak kullanılan Cremophor EL tarafından meydana getirilmekteydi.

Alfaxalone, suda çözünebilir bir nöro anestetik olarak yeniden piyasaya sürüldü.Suda çözünebilirlik özelliği , alfaxolane molekülünün siklodekstrin molekülüne bağlanması ile sağlandı.Karaciğer tarafından çok çabuk metabolize olabilen ilaç önceki formülasyonları gibi histamin salınımına neden olmamaktadır. Alfaxolan'ın anestezik özelliği GABA reseptörlerine bağlanabilme özelliği dolasıyladır.

Alfaxan'ın piyasaya sürülmesi ile birlikte , veteriner hekimler yan etkileri yok denecek kadar az olan kısa süreli ve çabuk etki eden yeni bir anestezi ilacına daha kavuşmuş oldular. Genelde klinik kullanımı ve özellikleri Propofol'e benzemektedir. Ancak , normal dozlarda verildiğinde Propofol gibi cardiovasküler etkisi minimal ya da hiç yoktur. 20 mg/kg ya da daha fazla dozlarda kardiak output azalmaktadır. Ancak bu doz klinik dozun çok üzerindedir1,2,3.

Propofol gibi kedi ve köpeklerde kısa yarılanma zamanı özelliği ile bir indüksiyon ajanı olarak kullanılan Alfaxalone, devamlı bolus enjeksiyonlar halinde veya devamlı infüzyon olarak kullanıma çok müsaittir.Profol gibi,özellikle devamlı infüzyon olarak verildikten sonra yani ilaç infüzyonu bittikten sonra, hastayı tekrar sedasyona sokma handikapı yoktur.

Alfaxan, xylazine,(dex)medetomidine,acepromazin, midazolam gibi premedikasyon için kullanılan ilaçlarla, morfin,methadone,hidromorfon,butorfanol,nalbufin,buprenorfin,fentanil gibi opioidlerle ve non steroid anti inflamatuar (NSAID) ilaçlarla güvenli bir şekilde kombine edilebilir.

Alfaxan Avrupa da sadece intravenöz yolla kullanılmak üzere ruhsatlandırılmış intramuküler yolla verilebilmesi için izin alınmamış olmasına rağmen, Alfaxolane köpek ve kedilerde intramusküler yolla kullanılabilmketdir. Alfaxan, Avustralya da Kedilerde i.m yolla kullanımına izin verilmemiştir.I.M yolla verilmesi ağrılı değildir ve etki çabuktur.Bu yolla verilebilme özelliği dolayısı ile Profole göre çok daha avantajlıdır. Ne yazık ki büyük köpeklerde kullanılması gereken ilaç miktarının fazlalığı problem olabilmektedir

Alfaxone nun analjezik özelliği konusunda halen bir konsensus sağlanamamıştır. Eğer analjezik özelliği varsa bile bu ilaç önemli bir ağrı kesici olarak düşünülmemelidir.

İstenmeyen yan etkileri:

I.V enjeksiyonlar çok yavaş verilmelidir. Apne görülme olasığı vardır
- Apne görülme olasılığı Propofole göre daha azdır.
Tek ilaç olarak kullanıldığında , uyanma şiddetli olabilir. Dengeli bir premedikasyon ile bu istenmeyen etki ortadan kaldırılabilir4,5. Kediler , dış stimülasyonlara karşı oldukça hassastırlar.Kedilerin uyandırılması sessiz ve karanlık bir bölmede yaptırılmalıdır.

Dozlar

Alfaxalone ile indüksiyon dozu etki görülünceye kadardır. Endotrakeal tüp takılabilecek hale ulaşıncaya kadar verilir. Aşağıdaki dozla fikir vermek amacı ile çıkarılmış olup, hekimler görülen etkiye göre dozu yükseltip azaltabilirler6.

İndüksiyon

İndüksiyon dozu	İ.V Yolla
Köpek	1 – 3 mg/kg
Kedi	2 – 5 mg/kg

(Dex)medetomidin premedikasyon olarak kullanıldığında, verilen dozun alt sınırı baz alınmalıdır . Eğer ek olarak premedikasyona opioid de eklenirse Alfaxon indüksiyon dozu daha da düşürülmelidir .
Agite ve yüksek riskli ya da agresif hayvanların sedasyonunda intramusküler yol çok etkilidir. Mesela , araba çarpmış bir kedide ya da idrar yolları tıkanmış olan erkek bir kedide ya da çok heyecanlı küçük ırk bir köpekte güvenle kullanabilirsiniz. Bir kaç dakika içerisinde bu hayvanlar oldukça rela bir hale gelerek intravenöz kateter uygulamanıza, muayeneyi gerçekleştirmenize ve tedavinin hem hekim hem de hayvan için güvenli bir şekilde devam etmesine imkan sağlayacaktır.

Unutulmaması gereken bu ilacın tek başına kullanılmamasıdır. Yukarıda sayılan tüm endikasyonlar için ilaç en iy Midazolam ile birlikte çalışır (Dormicum)Bu yolla hayavn üzerinde yaratabileceğimiz stresi büyük oranda ortadan kaldırabilmekteyiz. Bu senaryoda Alfaxolone bir indüksiyon ajanı olmaktan çok i.m ketamin gibi prosedür iacı olarak kullanılır.

I.M. sedasyon

I.M. sedasyon	alfaxalone	Midazolam (Dormicum)
Köpek ve Kediler için	2 – 4 mg/kg	0.3 mg/kg

İdame, Maintenance, Devam

Bu da aynı zamanda etki görülünceye kadardır. hastanın durumuna,ihtiyacına ve kullanılan premedikasyona göre titre edilir .Tekrar hatırlanmalıdır ki eğer (dex) medetomidine , özellikle de opioid ile premedikasyon olarak kullanılmışsa düşük dozlar kullanılmalıdır7,8.

İdame

İdame	CRI ( Devamlı Yavaş İnfüzyon)yolu ile
Köpekler	4 – 7 mg/kg/saat
Kediler	5 – 8 mg/kg/saat

Özel yorumlar:

Alfaxalone sezaryan operasyonunda induksiyon ajanı olarak kullanıldığında yavrular üzerinde etkisi yoktur9.
Alfaxalone yüksek riskli hastalarda Etomidat'ın yerine kullanılabilir
Alfaxalone sighthound anestezisinde uygun bir anesteziktir10.
Özellikle kedilerde tekrar tekrar veya devamlı infüzyon halinde kullanıldığında Propofol gibi kümülatif bir etki yaratmaz.
Alfaxan herhangi bir korucu madde ihtiva etmez. açılan şişeler dikkatli kullanılmalıdır

Avustralya ve Yeni Zelanda da prospektüste ilacım 30 dereecenin altında ve ışıktan korunarak saklanması gerekir ibaresi vardır. Alfaxan anestetik enjeksiyon koruyucu içermez.Solusyon şişeden aseptik teknikle çıkarılmalıdır. Açılmış flakonlar tercihen 24 saat içerisind ekullanılmalıdır. Gerektiği hallerde 4 derecede bir hafta saklanabilir. Açılmış flakonlar içerisindeki solusyon bulanıksa,renksiz değilse ve içinde partiküller varsa kullanmayınız.
Yeni Zelanda ve Avustralya dışı prospektüs bilgileri:

Raf ömrü : Satışa sunulan veteriner ürününün raf ömrü 30 aydır. Bu ürün herhanbi bir antimikrobial koyucu ihtiva etmez. Gerekli doz şişeden çekildikten sonra kalan ilaç kullanılmamalıdır.

Küçük hayvanlarda alfaxalone 10 mg/ ml lik dozdan 5 mg/ml lik doza eşit miktarda laktatlı ringer veya 0.9% luk İzotonik sodyum klorür ile dilue edilmesi tavsiye olunur.Bu yolla gerçeğe daha yakın doz elde edilebilir.

*Webmaster's Note: Dr. Nieuwendijk has over 4 years of clinical alfaxalone anesthesia experience. This includes extensive propofol and alfaxalone CRI/MCI maintenance experience.

Çevirmenler: Akif Demirel

Çeviri İnceleme: Filiz Demirel

Ek Alfaxalone Kaynak Sayfa

Return to top of page

Page References:

1 The cardiorespiratory and anesthetic effects of clinical and supraclinical doses of alfaxalone in cats. Muir W, Lerche P, Wiese A, Nelson L, Pasloske K, Whittem T. Vet Anaesth Analg. 2009 Jan;36(1):42-54.

2 Cardiorespiratory and anesthetic effects of clinical and supraclinical doses of alfaxalone in dogs. Muir W, Lerche P, Wiese A, Nelson L, Pasloske K, Whittem T. Vet Anaesth Analg. 2008 Nov;35(6):451-62. Epub 2008 Sep 11.

3 Plasma pharmacokinetics of alfaxalone in dogs after an intravenous bolus of Alfaxan-CD RTU. Ferré PJ, Pasloske K, Whittem T, Ranasinghe MG, Li Q, Lefebvre HP. Vet Anaesth Analg. 2006 Jul;33(4):229-36.

4 Clinical evaluation of Alfaxan-CD(R) as an intravenous anaesthetic in young cats. Zaki S, Ticehurst K, Miyaki Y. Aust Vet J. 2009 Mar;87(3):82-7.

5 Induction of anaesthesia with alfaxalone or propofol before isoflurane maintenance in cats. Taboada FM, Murison PJ. Vet Rec. 2010 Jul 17;167(3):85-9.

6 Alfaxalone induction dose following administration of medetomidine and butorphanol in the dog. Maddern K, Adams VJ, Hill NA, Leece EA. Vet Anaesth Analg. 2010 Jan;37(1):7-13.

7 The pharmacokinetics and pharmacodynamics of alfaxalone in cats after single and multiple intravenous administration of Alfaxan at clinical and supraclinical doses. Whittem T, Pasloske KS, Heit MC, Ranasinghe MG. J Vet Pharmacol Ther. 2008 Dec;31(6):571-9.

8 Comparison of the anesthetic efficacy and cardiopulmonary effects of continuous rate infusions of alfaxalone-2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin and propofol in dogs. Ambros B, Duke-Novakovski T, Pasloske KS. Am J Vet Res. 2008 Nov;69(11):1391-8.

9 Jurox Study (JX9604.03-C016) A multi-centre clinical trial evaluating the efficacy and safety of Alfaxan®-CD RTU administered to dogs for induction of anaesthesia prior to Caesarean section.

10 Plasma pharmacokinetics of alfaxalone in both premedicated and unpremedicated Greyhound dogs after single, intravenous administration of Alfaxan at a clinical dose. Pasloske K, Sauer B, Perkins N, Whittem T. J Vet Pharmacol Ther. 2009 Oct;32(5):510-3.